Os transportadores de drogas também são proteínas que transportam drogas para dentro ou para fora das células, ingerindo-as ou refluxando-as. Existem muitos tipos de transportadores de drogas, incluindo alguns que aumentam a atividade da droga e alguns reduzem a atividade da droga em processos como metabolismo, respiração, etc.
A função alterada do transportador de medicamentos, seja devido a polimorfismos genéticos, interações medicamentosas ou fatores ambientais, como constituintes da dieta, pode resultar em toxicidade inesperada. Tais efeitos são em parte devidos à interação entre vários transportadores de captação e efluxo com capacidades funcionais sobrepostas que podem se manifestar como marcada variabilidade interindividual na disposição do medicamento in vivo.
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